现有的新药开发过程中，大量的候选药物因其体内生物利用度低，而无法得到最终的开发应用。近年来，已有众多研究表明将难溶性药物制成纳米晶体的形式可以有效改善其生物利用度，并且纳米药物晶体制备工艺具有安全、快捷、能耗低及给药途径多等优势，已成为难溶性药物给药系统研究的新热点，拥有实际生产意义和广阔的应用前景。本论文立足于运用仿生结晶手段制备纳米药物新剂型，以提高其生物利用度为目的。选取吲哚美辛（INN）作为模型药物，聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)和聚乙烯亚胺(PEI600)为高分子辅料;采用反溶剂沉淀法，制备了高纯度的“哑铃”状和“海胆”状超结构的吲哚美辛微球，其平均载药量在60％以上，并通过体外释药实验证实了运用仿生结晶手段制备的药物晶体相比于原料药具有更好的溶出特性。同时，本课题利用偏光显微镜、扫描电子显微镜和拉曼光谱仪等技术对吲哚美辛/聚乙烯吡咯烷酮（INN/PVP）和吲哚美辛/聚乙烯亚胺(INN/PEI)乙醇结晶体系进行了时间分辨追踪，成功捕捉到吲哚美辛结晶过程中无定型液态前驱体的形成及其晶化转变的全过程;并系统的研究了添加剂在药物小分子非经典结晶过程中的作用，揭示了吲哚美辛结晶生长的多步转变机制。此外，本文还通过对左旋组氨酸/聚丙烯酸(L-His/PAA)结晶体系进行了细致的时间分辨实验，发现了其结晶过程中也存在着液态前驱体区域，佐证了溶液相中聚合物诱导的有机物结晶路径是以液态前驱体区域作为异相成核点，通过直接地质量传递，最终转变为纳米晶体超结构的过程。这些结果不仅丰富了溶液相中有机物的非经典多步结晶理论，也为探寻液态前驱体和其它前驱体间的联系提供了理论支持。另外，仿生结晶法制备的纳米药物具有投资小、技术简便、添加剂含量低等优势，可以实现技术转化。最后，在附章中本文采用溶剂置换法，通过调整左旋组氨酸纳米片(L-His)和聚乙烯醇(PVA)的质量比，成功制备了具有贝壳“砖墙结构”的低密度、轻质量的全有机杂化薄膜。