鉴于临床上联合使用短链脂肪酸(SCFA)和非甾体抗炎药(NASIDs)治疗炎性肠病和预防结直肠癌优于单独使用SCFA,该文利用药物设计的前药和拼合原理设计合成出环糊精前药共11个目标物,其中合成新化合物13个,结构经<1>H-NMR、<13>C-NMR,ESI和元素分析确证.目标化合物的合成中,用正交设计方法优化了关键中间体6位全碘代环糊精的合成工艺,探索出简便合成2、3和6位不同取代和全取代环糊精衍生物的方法.初步建立了用高压液相法对全取代环糊精衍生物(化合物Ⅳ<,3>)的定量分析方法.求出了Ⅳ<,3>在人工胃液、肠液、结肠液及酯酶、糖甙键酶中的降解动力学曲线方程和半衰期,并对其在体内的降解机理进行了讨论.结果表明Ⅳ<,3>在人工胃液、肠液中的稳定性很好,且能在结肠部位被该部位的特异酶降解后释放出药物,具有结肠靶向性.用不同温度下的<1>H-NMR和紫外光谱结合2D-NMR及计算机模拟研究了三个不同类型的目标物的分子结构及特性,初步解释了其图谱差异的原因.