为了寻找抗惊厥和抗抑郁活性强而毒性低的新型化合物，本文以邻苯二胺为原料，经过酰胺环化、氯代、三唑和四唑的环合，烷基化反应设计合成了20个4-烷氧基三唑并[4,3-a]喹喔啉和17个4-烷氧基四唑并[1,5-a]喹喔啉类衍生物，并测定其相关的药理活性。　　采用小鼠最大电惊厥实验（MES）和旋转棒法测定了化合物的抗惊厥活性以及神经毒性。其中化合物4-正戊氧基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉(6r)表现出较好的抗惊厥活性，半数有效量ED50=27.4 mg/kg，半数中毒量TD50=156.6mg/kg（保护指数PI=5.7），但安全作用低于对照药卡马西平。　　在强迫小鼠游泳实验中，大多数四唑类衍生物具有较显著的抗抑郁活性，化合物4-(4-甲基苯氧基)-[1,2,4]四唑并[1,5-a]喹喔啉（8j）和4-(3-氟甲基苯氧基)四唑并[1,5-a]喹喔啉（8m）在50mg/kg剂量下，使得不动时间明显减少，并表现出优于同等剂量水平的标准对照药氟西汀的特点，它们缩短小鼠游泳不动时间分别为70.6％和77.1%。　　此外，化合物8n在10mg/kg剂量下表现出了比氟西汀更好的抗抑郁活性，具有进一步开发研究价值。