注射用胰岛素(Insulin)作为治疗糖尿病药物，临床应用已有70多年的历史。但长期频繁的注射给患者带来了诸多不良反应和不便，因此，研究非注射的胰岛素制剂已成为国内外医药界共同关注的课题。胰岛素粘膜给药是一种很有前景的非注射胰岛素给药途径，但目前还存在着受酶降解和生物利用度不足的影响。本研究对胰岛素粘膜给药制剂进行研究，以期望有所突破。 选取壳聚糖作为胰岛素粘膜制剂的载药材料，同时还可以起到胰岛素粘膜吸收促进剂的作用。将β-环糊精(β-CD)引入到壳聚糖分子链上，这样可以改善了壳聚糖的水溶性，增加了其生物相容性，同时β-CD还可以增强粘膜对胰岛素分子的吸收。通过红外谱图、核磁谱图和XRD谱图，来表征β-环糊精接枝壳聚糖(β-CD-g-CTS)的结构。 胰岛素和β-CD-g-CTS在中性条件下通过静电作用自组装成Ins-β-CD-g-CTS纳米粒子复合物，可以增加胰岛素对酶降解的抵抗。通过光散射、ξ电势和透射电镜的分析，Ins-β-CD-g-CTS纳米粒子复合物为大小均一、结构紧密，且粒径随着胰岛素浓度的增加而变大，纳米粒子表面带正电荷。当β-CD-g-CTS和胰岛素浓度为2mg/mL时，Ins-β-CD-g-CTS纳米粒子对胰岛素具有最好载药量和包封率，分别为37.7％和75.4％。 Ins-β-CD-g-CTS纳米粒子复合物在体外释放的研究发现，其体外释放呈两相模式，即快速释放和相继缓慢释放两个阶段。Ins-β-CD-g-CTS纳米粒子复合物在体外释放具有一定的pH值依赖性，在pH值为4.5时，胰岛素释放的速度较快；而在PH值为7.4时，胰岛素释放速度较为缓慢。在Ins-β-CD-g-CTS纳米粒子复合物中，随着β-CD的固载量的减小和壳聚糖分子量的增加，胰岛素的释放速度而减小。