目的：证实阿托伐他汀可以通过 OATP1B1进行转运，探讨西格列汀(SIG)对阿托伐他汀(ATV)在293T细胞内药物蓄积的影响，明确2个药物联合应用后是否可以影响彼此在细胞内的转运，为二药在临床的联合应用提供实验依据。　　方法：构建OATP1B1真核表达质粒，转染HEK293T细胞后用G418筛选，建立OATP1B1过表达293T细胞，用免疫印迹确认细胞OATP1B1表达水平，并标记为293T1B1；　　建立有效的液相色谱-串联质谱技术（LC-MS/MS）定量分析细胞内阿托伐他汀的方法；　　将西格列汀和阿托伐他汀单独或者联合给予293T1B1细胞后，处理不同时间点，取细胞并获得细胞裂解液，萃取后采用 LC-MS/MS定量分析细胞内阿托伐他汀浓度，并与未转染的HEK293T为对照，考察阿托伐他汀的细胞内蓄积浓度，以及考察西格列汀对阿托伐他汀细胞内蓄积水平的影响。　　结果：成功构建了OATP1B1真核表达质粒，转染293T细胞以后48小时可以检测到 OATP1B1表达，利用 G418进行压力筛选后获得能稳定高表达OATP1B1的293T细胞；　　在高浓度时，阿托伐他汀对293T细胞有一定的抑制作用，西格列汀没有抑制作用。而在较低浓度下，两药都对细胞增殖无显著影响；　　成功建立了针对细胞裂解中阿托伐他汀的LC-MS/MS定量分析方法，该方法快速、稳定、定量限低，适用于阿托伐他汀测定的实际工作；　　随着孵育时间的延长，阿托伐他汀单药在细胞内的浓度随时间增加而增加。2药合用组中，随着西格列汀的加入的浓度增加，阿托伐他汀在293T1b1细胞中的蓄积进一步增加。差异具有统计学意义；　　免疫印迹实验的结果显示西格列汀可一定程度上调OATP1B1的表达水平。　　结论：阿托伐他汀在肝细胞的转运水平与OATP1B1有关，当加入西格列汀后，可在一定程度上增加阿托伐他汀的转运。而且西格列汀影响阿托伐他汀在肝细胞转运的机制可能与西格列汀上调OATP1B1有关，西格列汀和阿托伐他汀具有潜在的相互作用。