【摘 要】
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热休克蛋白90(HSP90)在肿瘤细胞的表型维持中具有重要作用,许多肿瘤促进因子依赖于HSP90,并且癌细胞增殖依赖于HSP90功能。以HSP90为靶点的HSP90抑制剂的研究成为抗肿瘤领域的研究热点,其用于治疗癌症的研究越来越广泛。HSP90抑制剂BIIB021生物活性较高,但选择性较差、毒副作用较强,为了改善原药BIIB021的缺点,我们课题组设计与合成了邻硝基苯氧乙酸与BIIB021的杂合药
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热休克蛋白90(HSP90)在肿瘤细胞的表型维持中具有重要作用,许多肿瘤促进因子依赖于HSP90,并且癌细胞增殖依赖于HSP90功能。以HSP90为靶点的HSP90抑制剂的研究成为抗肿瘤领域的研究热点,其用于治疗癌症的研究越来越广泛。HSP90抑制剂BIIB021生物活性较高,但选择性较差、毒副作用较强,为了改善原药BIIB021的缺点,我们课题组设计与合成了邻硝基苯氧乙酸与BIIB021的杂合药物,并对目标化合物进行生物活性评价以及计算机模拟分子对接等试验。细胞毒活性实验结果表明:大部分目标化合物
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