丁基苯酞具有平喘、抗癫痫等活性,是一种多靶点抗脑缺血药物,主要用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。3-(3-羟基丁基)异苯并呋喃-(3H)-酮是正丁基苯酞在动物体内的主要代谢产物,不仅含量最高,同时还具有改善脑缺血大鼠的脑能量代谢,增加血流量,改善脑缺血,缩小脑梗塞面积,保护和修复缺血区神经细胞、抗血栓和抗血小板等药理活性。　　 本文以邻苯二甲酸酐为原料,经过还原、溴代、水解、烯丙基化得到中间体3.烯丙基异苯并呋喃-(3H)-酮,通过使用(+)/(-)-a-苯乙胺进行化学拆分得到了一对对映体S,R-3-烯丙基异苯并呋喃-(3H)-酮(e.e.值分别为100％),这对对映体分别经过硼氢化-氧化、斯文氧化得到S,R-3-3-(3-氧代丙基)异苯并呋喃-(3H)-酮,最后选用催化剂(S)-(1-甲基吡啶-2-基)二苯基甲醇和(R)-((S)-1-新戊基吡啶-2-基)(苯基)甲醇进行二甲基锌的不对称催化反应,得到了四个立体异构体(3S,YS),(3S,3R),(3R,3S),(3R,3R)-3-(3-羟基丁基)异苯并呋喃-(3H)-酮,其d.e.值分别为46.4%,55.7%,51.1%,48.2%。　　 该课题对研究开发新型的具有生物活性的先导化合物具有重要意义。