【摘 要】
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吲哚类化合物及其衍生物是一种广泛存在于多种药物分子、天然产物、染料及功能材料中的杂环类生物碱。由于其自身优异的化学活性和广泛的应用价值,近几十年来,通过吲哚酮类化
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吲哚类化合物及其衍生物是一种广泛存在于多种药物分子、天然产物、染料及功能材料中的杂环类生物碱。由于其自身优异的化学活性和广泛的应用价值,近几十年来,通过吲哚酮类化合物碳碳键活化构建更复杂的分子成为化学工作者长期研究的热点之一。碳碳键活化在构筑复杂天然产物骨架以及在工业生产中具有重要的应用价值。其中碳碳键的成环反应受到了广泛的关注,能够有效的构建天然产物骨架。基于碳碳键断裂的成环反应主要有两种方式,第一种是使用高活性的张力环作为底物,通过环张力驱动反应进行。第二种是通过导向基团策略实现碳碳键活化。近年来非张力碳碳键的转化的研究与发展取得了极大的进展,由于其底物适用性的限制,发展导向基团参与的非张力碳碳键的“切割和缝合”的转化受到化学工作者的广泛青睐。然而,在已报到的工作中,反应的区域选择性都是由底物所控制。为了实现区域选择性控制的碳碳键断裂的成环反应。在本文中我们发展了一种通过过渡金属镍和铑催化的嘧啶导向的吲哚酮类化合物的成环反应。通过不同的金属催化剂成功实现非张力碳碳键在成环过程中烯烃迁移插入区域选择性的控制,制备了一系列具有生物活性的3-茚满酮衍生物和2-茚满酮衍生物。
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