伏格列波糖(voglibose)属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，为新一代口服抗Ⅱ型糖尿病(NIDDM)药物。本文在参考已有文献报道的合成路线基础上，提出了一条结合微生物转化-化学合成工艺的制备路线，成功地制备了伏格列波糖，并由~1H-NMR、MS进行了结构鉴定。 利用有效霉素(validamycin)发酵液分离和转化得到的两个中间体valienamine和validamine，然后经过化学修饰得到合成伏格列波糖的重要中间体valiolamine，本文提出了分别以valienamine和validamine为原料的两条合成路线，以及其工业化的可能性。研究结果证实：两条路线均已经被打通。 在完成上述合成路线后，本文通过提出了一条全新的合成伏格列波糖重要中间体valiolamine的路线，即采用对底物valienamine中的碳-碳双键进行环氧化、氢解等一系列反应，成功地制备出所需的中间体，研究全新的合成伏格列波糖的路线，研究结果证实：该新路线已经被打通。 新路线总收率高于已有路线，而且从成本、可操作性等方面均优于已有路线，具有工业化的可行性。