积雪草酸(asiatic acid，简称AA)，是积雪草提取物中的五环三萜烯类组分，它具有抗肝损伤、抗氧化、抗炎、神经保护和抑制肿瘤细胞增殖等药理活性。由于它水溶性不佳，吸收性差，使其临床应用受到了限制，若能增大其水溶性，增强其作用效果，有望开发成具有自主知识产权的新剂型药物。　　 环糊精(Cyclodextrin)是一类拥有亲水性的外表面和亲脂性的中央腔的环状低聚糖，其最大特点是具有特定的空腔，不同尺度的空腔可以与特定大小和性状的分子作用形成包合物。环糊精在制药工业中常被作为络合剂用于提高难溶性药物的溶解度，进而提高生物利用度。此外，环糊精还可以提高药物的稳定性、掩盖药物的不良性质以及降低药物对胃的刺激性。由于难溶性化合物被β-环糊精(β-CD)包合后，能增加它的水溶性，提高它的生物利用度和稳定性。因此，本论文用饱和水溶液法制备了积雪草酸β-环糊精包合物(β-CD-AA)，并用红外光谱(FT-IR)、紫外-可见光谱(UV)、高效液相色谱(HPLC)、扫描电镜(SEM)、X-粉末衍射(XRD)和差热分析(DSC)等多种方法对包合物进行了表征。结果表明：积雪草酸β-环糊精包合物的水溶性明显优于AA，而且抗炎活性也得到了明显改善。　　 稀土元素是镧系元素系稀土类元素群的总称，包含镧(La)、铈(Ce)等17种元素，稀土离子由于其结构及物理化学性质的特点，可以和许多无机或有机配体形成配合物，从而增加配体的水溶性，增强其抗肿瘤作用，降低副作用。本文设想稀土离子能够增强AA的抗肿瘤作用并增大其溶解性。同时，AA又能发挥减小稀土离子毒性的作用，两者形成的配合物能够达到减毒增效的目的。　　 本论文的主要工作和创新点：　　 1.用饱和水溶液法制备了积雪草酸β-环糊精包合物(β-CD-AA)。用扫描电子显微镜、红外光谱、紫外光谱、X-射线粉末衍射、差热分析法等验证包合物的形成。通过高效液相色谱法求算出包合物组分AA的包埋率，紫外分光光度法确定了包合物各组分的投料比，并对实验数据进行分析。结果发现：随着温度升高，β-CD-AA的包合常数(K)减小，溶解度增大，但增大倍数(β-CD-AA与AA在水中的溶解度之比)降低；适当降低温度则有利于形成稳定的包合物，由此确定出最佳包合温度和影响包合物形成的其它重要参数值。　　 2.首次制备三种新的积雪草酸稀土配合物，通过元素分析以及摩尔电导等方法确定该类配合物的化学组成为：LaAA(NO3)3·3C2H5OH·2H2O、EuAA(NO3)3·3C2H5OH·2H2O、CeAA(NO3)3·3C2H5OH·H2O。用红外光谱和差热-热重分析方法对配合物进行进一步表征。稀土配合物体外抗肿瘤活性测试表明：AA稀土配合物增强了AA对肿瘤细胞增殖的抑制作用，即抗肿瘤活性优于AA。