本论文系统研究了:铜/铁共催化2-取代丙烯酸酯和芳基磷氧化合物的氧膦化反应、天然产物Bryostatin8关键片段和新型SGLT1/2双靶点抑制剂的合成。　　第一部分研究内容，发展了铜/铁共催化合成β-羰基膦氧类化合物研究。研究结果发现加入无机酸可以促进铜/铁共催化的2-取代丙烯酸酯脱酯氧膦化反应。此方法可以将多种取代的丙烯酸酯发生反应生成相应的β-羰基膦氧化合物，为β-羰基膦氧类化合物的合成提供简便、高效的方法。通过实施一系列控制实验，本研究提出了可能的反应机理。　　在第二部分研究工作中，对Bryostatin8全合成研究中关键片段进行了合成。Bryostatin8具有显著的抗肿瘤活性，然而天然产物中含量非常少，无法提供足够的数量供临床药理活性研究及应用研究。因此，我们对Bryostatin8进行了合成策略分析，同时对关键中间体末端炔烃2-a及环氧中间体2-b进行了合成。　　在第三部分研究工作中，设计和合成了钠-葡萄糖协同转运蛋白SGLT1/2双靶点抑制剂新结构分子。在这些新结构分子的体外降糖活性研究中，化合物Ⅱ-2对SGLT1/2双靶点特别是对SGLT2都具有较好活性。