手性药物的拆分与半制备及马兜铃酸的微乳电动色谱研究

来源 :中国科学院兰州化学物理研究所 | 被引量 : 0次 | 上传用户:libowen1
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
生命有机体是基于过剩的手性分子基础上的,经常对单一对映体呈现出不同的生物响应。在生物体系中经常出现的情况是一个对映体是具有活性的,而另一个对映体却表现出毒性。因此,FDA已经要求在开发立体异构体药物时对每种对映体进行评价。结果,制药工业在进行药代动力学、代谢学、生理学和毒理学研究以开发具有更高疗效和低毒性的药物之前,将研究的重点放在了获得对映体纯的化合物上。   手性色谱在药物发现中正发挥着愈来愈重要的作用,不仅作为手性分析的工具,而且作为从结构多样的外消旋化合物中获得纯对映体的制备技术。本论文工作主要包括:   以硅胶为基质合成了几种高效的多糖类手性固定相,在这些固定相上成功的实现了数种手性药物和手性醇的拆分。在分析色谱中,拆分主要在正相色谱模式和极性溶剂色谱模式下进行,对醇改性剂的种类和含量进行了系统的优化,并对各种对映体的洗脱顺序进行研究。另外,对建立的一些药物的分析方法进行了方法学的确认,包括线性方程、线性相关系数、检测限、定量限、回收率和精密度,使建立的方法可被用于对映体纯度测定和药品分析。首次成功的建立了其中的一些手性药物的半制备色谱方法,并制备了少量高纯度的单一对映体。利用旋光仪和圆二色谱研究了制备的单一对映体的旋光性质。   在正相色谱模式和极性有机溶剂色谱模式下,研究了最常用的一种酸性添加剂-三氟乙酸(TFA)的记忆效应。一种持久的负面的TFA的记忆效应在常用的多糖类固定相拆分4种手性药物时被发现并论证。而且,使用了X-射线光电子能谱的方法对TFA记忆效应的机理进行了有效的研究。另外,给出了去除这种负面记忆效应的方法。   建立和发展了一种选择性的,灵敏的,可靠的微乳电动色谱方法用于同时分析几种中草药样品中马兜铃酸A,B,C,D,七羟基马兜铃酸A和去硝基马兜铃酸A成分。其中对样品中的4种AAs的含量成功进行了测定,取得了满意的回收率,灵敏度和重现性。该方法可以作为疑似含有马兜铃酸成分的中草药样品和其它制品的安全检测方法。
其他文献
宁蒗属藏彝地区,少 数民族杂居,经济不景 气,为国家级贫困县。近 年来,云南宁蒗县人武部 党委按照“五句话”总要 求注重全面建设,人武部 面貌有了明显改变,被宁 蒗县委、县
让群众得实惠 近日,重庆合川市出台了减负措施,向农民清退了不合理收费400多万元,免收1800万元。 这是重庆市在农村开展“三个代表”重要思想学习教育活动后出现的新气象。
广安区北辰办事处盐井街72岁的离休干部杨超,今年6月初被党组织批准转为中共正式党员。谈及他半个多世纪才圆了的入党梦时,老人感慨万千,泪水涟涟。 Yang Chao, a 72-year-
离子液体(ILs)完全由正负离子所组成,具有极低蒸汽压、较宽的液程和电化学窗口、结构可调等特点,被视为一种环境友好的绿色溶剂,也是一种被誉为可设计和裁剪的“未来材料”。现
请下载后查看,本文暂不支持在线获取查看简介。 Please download to view, this article does not support online access to view profile.
本文共合成了6个未见文献报道的多齿胺基酚氧基钾络合物,络合物K1-K4、K6均通过1H NMR、13C NMR和EA进行分析表征。络合物K5通过1H NMR对其结构进行了表征。其中2个典型结构的
避开世间所有的喧闹。一抹翠绿临风,只为最初的那次约会。一树盛开的原色,藏着一颗跳动的心。磅礴大雨过后,阳光从你羞涩的肩上滑落,天空碧蓝。你的身体里储存着江河湖海的旷
西藏地区以其独特的生态优势及环境优势,其旅游行业不断发展,越来越多的游客选择去西藏地区旅游,所以无论是对于交通还是对于吃和住的需求都变得越来越大,由于来藏区旅游的大
随着网络技术的发展,现代教育的教学方式也随之转变,传统的课堂教学已经不能满足学生和教师对于多样化教学模式的追求,网络教学也应运而生。而B-learning教学模式就是将传统
金属纳米颗粒及其纳米薄膜材料在非线性光学、力学、磁学、电学、表面催化和传感等领域表现出优异的物理和化学特性,可作为介电材料、电极材料、仿生材料、磁存储材料及敏感材