1-[1-(吡咯啉-2-酮-3-基)亚乙基]-4-烃基氨基硫脲类衍生物的合成与生物活性研究

来源 :南京农业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhangjunfeng_1988
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细交链孢菌酮酸(tenuzonic acid,简称TeA),是链格孢菌分泌的一种天然毒素,其化学名称为3-乙酰基-4-羟基-5-仲丁基吡咯啉-2-酮,TeA具有抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、杀虫及除草等生物活性。缩氨基硫脲类化合物具有广泛的抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、抗寄生虫等生物活性。本文以细交链孢菌酮酸为先导化合物,首先对其1位和5位进行修饰,合成TeA类似物,再与N4-取代氨基硫脲反应,合成1-[1-(吡咯啉-2-酮-3-基)亚乙基]-4-烃基氨基硫脲类衍生物,并进行除草、杀菌活性的初步研究。本文首先分别以取代胺和氨基酸为原料合成了4种N-取代-3-乙酰基-4-羟基吡咯啉-2-酮类化合物A1-A4种3-乙酰基-4-羟基-5-烃基吡咯啉-2-酮类化合物A5-A8及7种3-乙酰基-4-羟基-5-取代苯亚甲基吡咯啉-2-酮类化合物A9-A15,A与2种N4-取代氨基硫脲(B)反应合成了22个缩氨基硫脲类衍生物,即1-[1-(吡咯啉-2-酮-3-基)亚乙基]-4-烃基氨基硫脲类衍生物(C),其结构均经1HNMR, MS、IR和元素分析表征。采用菌丝生长速率法测定了目标化合物C对小麦纹枯菌(Rhizoctonia cerealis)、小麦赤霉菌(Fusarium graminearum)和辣椒炭疽菌(Colletotrichum coccodes)的杀菌活性,并分别采用油菜(Brassica napus)平皿法和稗草(Echinochloa crusgalli)平皿法测定了该类化合物的除草活性。测定结果表明,在100μg/mL浓度下,化合物C具有一定的除草活性和抑制真菌活性。其中活性较高的化合物C4、C8、C9和C11对小麦纹枯菌的抑制率达到40.16%-49.59%,化合物C4对辣椒炭疽菌的抑制率为45.33%;化合物C18、C20和C21对油菜根长的抑制率为51.42%-75.68%,其中化合物C18对油菜根长的EC50为6.97μg/mL;化合物C5、C6对稗草根长的抑制率分别为58.08%和57.12%,化合物C8、Cll对稗草芽长的抑制率分别为50.00%和50.67%。
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