比阿培南,化学名(1R,5S,6S)-2-[(6,7-二氢-5H-吡唑[1,2-a][1,2,4]三唑离子-6-基)]-硫-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-羧酸(1),是一种新的肠胃外给药的碳青霉烯抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都具有广谱的抗菌活性。本文以水合肼为原料,经过缩合、烯丙基化、脱保护后甲酰化、溴加成、环合、取代、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原等11步反应得到侧链6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三唑鎓氯化物2,收率11.7%。然后将侧链2与主环14经缩合、脱保护得到比阿培南1,收率67.3%(以主环14计)。整条路线通过工艺的改进,全部采取结晶的方式得到关键中间体和成品,完全取代了柱层析分离,并通过大量的实验对每步反应的关键合成工艺参数进行了研究,得出了最佳反应条件。