新型聚己内酯基材料合成、自组装及其在药物微囊释放领域中的应用

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脂肪族聚酯类材料由于具有良好的生物相容性和可降解性,目前被广泛应用于生物医疗领域。但传统材料由于结晶度高、降解速度慢,故在很多领域的应用受到了限制。本文以环己酮和溴乙酸苄基酯为原料,通过烯胺反应、Baeyer-Villiger反应,合成了一种新型改性己内脂单体[6-(乙酸苄基酯)-ε-己内酯(BCL)],将其与ε-己内酯(ε-CL)和聚乙二醇(PEG)共聚,制备了一种三嵌段脂肪族聚酯类共聚物BCP。以Pd/C为催化剂,对BCP进行了脱苄基反应,得到了一种侧基带有羧基官能团的改性聚合物TBCP。以BCP和TBCP为基材,采用透析法制备了一系列纳米胶束。观察不同侧基官能团及其含量对胶束粒径和临界胶束浓度的影响。又以BSA为囊芯物,采用复乳法-液中干燥法制备了-系列载药微囊。研究了不同苄基酯和PEG含量对微囊粒径、包封率、载药量和药物体外释放行为的影响。实验证明:6-(乙酸苄基酯)-ε-己内酯(BCL)的引入可显著改善药物的包封率,提高载药量,加快材料的水解速度,从而调节药物的释放速率。
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