为了降低癌症的死亡率,人们进行了多项治疗癌症的研究。自从1969年,实验室中发现顺铂可以作为抗肿瘤药物以来,铂类抗肿瘤药物研究就从未停止。人们对铂类抗肿瘤药物研究已取得了很大的成功。目前,铂类配合物是医学临床上常用的抗肿瘤药物,但由于其自身的缺点,如:严重的毒副作用和耐药性等,限制了这类化合物在临床上的进一步发展。近年来,非铂类化合物,如具有d6电子结构的磷光过渡金属铱（Ⅲ）配合物,由于其丰富的光物理和光化学性质、氧化还原性质、多样的几何构型和水溶性好等优势吸引了越来越多的关注,寻找DNA以外的非经典作用靶标,是克服铂类药物耐药性的一个有效途径。尽管已经有针对癌症的治疗方法,但针对特异性靶向癌细胞的治疗方法仍不够完善。因此,特定肽的开发是研究癌症治疗的重要途径。基于上述研究背景,本论文设计合成了靶向内质网的铱（Ⅲ）配合物以及一系列靶向肽,并详细研究了它们的在癌症治疗中所发挥的作用。本论文共分为四个章节:第一章:主要介绍金属铱（Ⅲ）配合物用于生物成像和抗肿瘤试剂的研究进展,同时介绍内质网作为抗癌靶点以及特异性靶向多肽在癌症治疗方面的研究进展。第二章:设计合成了一个靶向内质网并且对极性有特异性反应的铱（Ⅲ）配合物。在这项工作中,该磷光铱（Ⅲ）配合物能敏感地探测细胞内微环境的极性。该探针专门针对内质网（ER）,成功地原位跟踪了活细胞内质网应激时的极性变化。第三章:合成了一个铱（Ⅲ）配合物可用于多种生化应用。该配合物可用作内质网（ER）显像剂和极性标记物,以监测ER应激过程中ER极性的变化。此外,它是用于NADPH氧化的极好的光氧化还原催化剂,可在癌细胞中使细胞内氧化还原失衡,并显示具有选择性作用机理的肿瘤光毒性。总的来说,该配合物具有四重生化应用:（i）极性监测细胞微环境;（ii）ER显像剂;（iii）使氧化还原反应失衡;（iv）在癌细胞中诱导ER应激。第四章:设计合成了具有磷光的铱（Ⅲ）配合物与一系列靶向肽偶联。在这项工作中,细胞共定位发现配合物Ir-FQHPSFI和Ir主要富集于线粒体,而配合物Ir-RGD主要富集于溶酶体。进一步抗肿瘤机制研究发现,配合物Ir-FQHPSFI、Ir-RGD和Ir主要诱导细胞死亡与铁凋亡有关,这是不同于以往细胞凋亡的死亡形式。