伏立康唑为氟康唑衍生物,属三唑类抗真菌剂,是一种新型的抗真菌药,具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点。该药是由美国辉瑞公司研制开发,并于2002年在美国首先上市。临床上主要用于治疗急性或慢性深部真菌感染。 据WHO统计,现在已知能引起人类疾病的真菌约有270余种,其引起疾病的表现形式多种多样,浅部真菌可侵犯毛发、指（趾）甲及光滑皮肤,而深部真菌可以侵袭心、肝、脾、肺、肾、脑、血液、胃肠骨骼等各个器官和系统,而且预后严重,死亡率高。特别是由于种种原因引起机体抵抗力降低的病人容易发生真菌感染,如长期应用激素、广谱抗生素、免疫抑制剂,以及烧伤、器官移植、艾滋病病人等,因而真菌感染引起世界各国临床医务工作者的高度重视。抗真菌类药物的研制成为热门。 文献报道伏立康唑的合成路线主要有四种方法并申请了中国专利。作者在研制伏立康哗的过程中,以6-（1,1-二溴乙基）-2,4-二氟-5-氟嘧啶为起始原料在zn/I₂存在下与1-（2,4-二氟苯基）-2-（1H-1,2,4-三唑-1-基）乙酮缩合,然后氢化拆分制得了伏立康唑。本方法路线较短,收率较高,条件简单温和。制得的伏立康唑经异丙醇重结晶得到色谱纯度为99%以上的成品,经红外、C谱、H谱、DEPT谱等结构确证证明合成的样品具有伏立康唑的结构,空间结构为2R/3S。 在合成原料药的过程中选择适当的溶剂可提高产量或决定药物的性质如晶型、纯度和溶解性,因此有时溶剂是合成过程中十分关键的因素,然而由于残留溶剂没有疗效,会影响产品的安全性,故需对其进行研究。药物中的残留溶