本文以提高大分子多肽类药物口服给药生物利用度为目的，选用重组蝎毒镇痛肽(recombinant analgesic peptide，rAGP)为模型药物，制备了多肽类药物rAGP的微丸制剂。 从东亚钳蝎中提取蝎毒镇痛肽(analgesic peptide，AGP)，不仅繁琐昂贵，且收率低。为了提高蝎毒镇痛肽的产量，本文利用AGP基因，在大肠杆菌中以pNJUTRX质粒为载体，IPTG诱导进行可溶性表达，得到具有相同活性的rAGP，表达量为12％。利用Chelating Sepharose 4B Fast Flow亲和层析柱对所表达的rAGP进行初步纯化后，其纯度达70％以上，可用于口服制剂的制备与研究。 DOC-TCA沉淀BCA分析法测得rAGP在水中的溶解度非常低，为0.09mg/ml。为了提高rAGP的溶解度，采用增溶剂对其增溶。结果PEG-400和吐温-80的增溶效果较好，经增溶后rAGP的溶解度可达0.94mg/ml。 将多种制剂学手段相结合，利用脂质体将rAGP包裹，并通过电荷作用，壳聚糖和卡波普对含药脂质体进行保护。采用单因素考察和正交设计，将多项指标综合评分，确定了脂质体处方。通过测定Zeta电位和光学显微镜镜检，确定对脂质体包衣的壳聚糖溶液最佳浓度为0.5％。采用冻干法、旋转蒸发法和卡波普沉淀法对壳聚糖包衣脂质体进行固化。以小鼠热板法为模型比较空白辅料、含药脂质体和含药壳聚糖包衣脂质体的镇痛药效，证明了采用壳聚糖包衣脂质体的必要性和优越性。以小鼠热板法为模型比较