目的:研究报道紫薇科角蒿属植物角蒿（Incarvillea sinensis Lam.）具有抗肿瘤活性,但是具体活性成分及作用机理仍未清楚。本论文以胃癌BGC-823细胞建立的细胞毒性筛选平台对角蒿中的生物碱类成分进行筛选,对活性较好的化合物进行结构鉴定,并对其作用机理进行进一步的研究。方法:（1）乙醇回流提取法得到总提取物后用酸碱萃取法获得总生物碱部位。（2）总生物碱部位经硅胶柱、凝胶柱（Sephadex LH-20）等柱层析分离和液相色谱分离得到生物碱单体化合物。（3）MTT法检测生物碱单体对胃癌细胞BGC-823活性的影响。（4）采用流式细胞术检测生物碱单体对肿瘤细胞凋亡及周期的影响。（7）使用荧光染色共聚焦显微镜观察生物碱单体对细胞骨架的影响。（8）G-LISA^TM实验检测活性Rac1的水平。结果:（1）总生物碱经分离纯化得到60个单体化合物;（2）MTT法检测出肿瘤抑制活性较好的单体为JH-B22、JH-26、JH-27及JH-44,并对这四个生物碱单体分别进行不同时间、不同剂量的细胞毒性实验,结果显示JH-B22、JH-26、JH-27对胃癌细胞BGC-823的抑制活性具有时间和剂量依赖性,其IC₅₀值分别为13.48μmol/L、9.125μmol/L、8.601μmol/L。而JH-44对BGC-823细胞的抑制率不具有浓剂量赖性,在10、15、20μmol/l浓度下的抑制率均为40%。（3）流式细胞仪分析活性化合物对胃癌细胞BGC-823促凋亡的活性中发现四个单体均能提高肿瘤细胞的晚期凋亡率。（4）在研究活性成分对BGC-823细胞周期的影响中发现,除JH-44外,其余三个单体可使G0/G1期细胞比例增高。（5）通过荧光共聚焦显微镜检测发现,化合物JH-B22、JH-27明显减少肿瘤细胞片状伪足的形成,而JH-44、JH-26号单体对细胞骨架无明显的影响。（6）JH-B22、JH-27对活性Rac1显示出明显的抑制作用,50μmol/L浓度下抑制率分别达66.5%、71.4%。结论:（1）从角蒿生物碱中发现四个单体生物碱类化合物对胃癌细胞BGC-823具有抑制活性,其中抑制活性最好的单体其IC₅₀<10μmol/l。（2）生物碱单体可以促进胃癌细胞BGC-823G0/G1期阻滞和凋亡。（3）生物碱单体影响胃癌细胞BGC-823细胞骨架的重组,减少细胞片状伪足的形成。（4）生物碱单体具有抑制Rac1的活性。