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目的:从豆科植物大皂角中制备皂角皂苷元并将其用于抗心肌缺血的主要药效学研究。
方法:在制备工艺研究中,通过两个正交试验和必要的考察试验来确定各工艺过程的参数;在药效学试验中,主要从增加冠状动脉血流量,减少心肌梗死面积,抑制心肌三酶释放,改善缺血性心外膜电图、心电图,改善心肌细胞缺氧/复氧损伤等方面观察了皂角皂苷元的抗心肌缺血作用。
结果:利用提取、水解、纯化等方法从大皂角中制得了有效部位皂角皂苷元,其中皂角皂苷元的含量为80﹪以上;动物整体试验表明皂角皂苷元能够增加冠状动脉血流量,减少心肌梗死面积,抑制心肌三酶释放,改善缺血性心外膜电图、心电图,对异丙肾上腺素所引起的大鼠心肌缺血有明显的保护作用;离体心肌细胞试验表明皂角皂苷元能增强缺氧/复氧损伤时心肌细胞内SOD活性,降低心肌细胞MDA产生,减少CK释放量,减少心肌细胞AST和LDH-L释放。
结论:通过研究,确定了适合产业化大规模生产皂角皂苷元的方法;同时也证实了皂角皂苷元具有非常显著的抗心肌缺血、预防和治疗冠心病、心绞痛等缺血性心脏病的作用,为新药进行临床研究奠定了基础。