本文通过对PAMAM树枝形聚合物(G5 PAMAM dendrimer)表面修饰、偶连功能小分子合成新复合物，探讨了复合物在靶向给药中的应用。并设计了一个简单、快速的分光光度计法检测水相中PAMAM树枝形聚合物及其衍生物的方法。 本为分为两部分，第一部分主要介绍PAMAM树枝形聚合物(G5 PAMAMderidrimer)表面修饰、偶连功能小分子后探讨其在靶向给药中的应用。在三乙胺存在的情况下，用乙酸酐乙酰化G5 PAMAM树枝形聚合物表面的氨基。用1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC．HCl)和琥珀酰亚胺两步活化叶酸后和G5 PAMAM delidrimer共价偶连，得到Ac-G5-FA，然后用FITC和TRITC对Ac-G5-FA多乏光标记，得到Ac-G5-FA-FITC和Ac-G5-FA-TRITC。应用<1>H NMR、波谱、电泳对中间体和最终产物进行表征。在无叶酸的RPMI 1640中培养KB细胞，使KB表面的叶酸受体高表达。然后和Ac-G5-FA-FITC和Ac-G5-FA-TRITC孵育，用倒置荧光显微镜和流式细胞仪鉴定。最后，我们采用一个模型检测血液白细胞中的癌细胞：将不同比例的KB接种到血液白细胞中，和Ac-G5-FA-FITC共同孵育后，流式检测血液白细胞中的KB细胞。结果表明Ac-G5-FA-FITC可以特异性地、选择性地靶向高表达叶酸受体的KB细胞，并且这种靶向性可以被自由的叶酸抑制，可以作为靶向给药的载体。 文章的第二部分应用茚三酮为检测试剂，开发了一种简单、准确和快速检测水溶液中4、5、6代(G4，G5 and G6)PAMAM PAMAM树枝形聚合物及其衍生物的方法。在本试验中，对各个试验参数包括反应物浓度、反应时间经行了优化等。并应用统计的方法对试验方法的精确性和准确性进行了评估。试验结果表明，本方法是一个非常准确、可靠和快速的检测水溶液中PAMAM PAMAM树枝形聚合物及其衍生物的方法。