本论文设计合成含氟吡啶中间体，优化反应条件，简化操作合成2-氨基-5-氟吡啶，利用生物等排和活性基团拼接原理，共合成了13个化合物，所有的目标化合物均经过了气质联用、核磁共振、红外光谱结构表征，其中6个化合物未见文献报道。对目标化合物进行了杀菌、杀虫和除草的生物活性测定，研究了其生物活性与构效之间的关系，为创制新农药的进一步研究和开发提供科学基础和理论指导。　　 中间体的合成以廉价吡啶为起始原料，经过混酸硝化，氨基乙酰化保护，硝基还原，重氮化及席曼反应引入氟原子以及水解脱乙酰基等步骤合成中间体2-氨基-5-氟吡啶。该路线简优化了反应条件，简化了实验操作，避免了文献报道的在原料2-氯-5-氨基吡啶的合成、中间产物的分离和最终产品的纯化过程中出现的收率低以及纯度不高的问题。反应收率可达16％，纯度98.2％。　　 利用生物等排体原理，对中间体2-氨基-5-氟吡啶骨架结构进行了优化，经过混酸硝化设计合成了2-氨基-3-硝基-5-氟吡啶，经重氮化，水解反应设计合成了2-羟基-5-氟吡啶。　　 为了寻找先导化合物，合成具有生物活性的新化合物，采用活性基团拼接原理，分别以脂肪酸类，芳香烃类为原料，与关键中间体2.氨基-5-氟吡啶反应，得到5个未见报道含氟毗啶酰胺类或胺类化合物，目标化合物结构经lHNMR、13CNMR表征。所测化合物对玉米小斑病菌的抑制活性比其它几种病菌的抑制活性要高一些，部分化合物具有一定的抑菌活性，如化合物IIIf在100 gg/m L浓度下，对水稻纹枯病菌、玉米大斑病菌、玉米小斑病菌抑制率分别为85.11％、84.68％、91.87％，表现出一定的抑菌活性，定性构效关系表明杀菌活性要求分子的亲水性应同时保持在适当的范围内。　　 测定了200 ug/mL、400 ug/mL、600 ug/mL、800 ug/mL、1000 ug/mL浓度下目标化合物对二龄斜纹夜蛾(Prodenia limra)幼虫死亡率和致死中浓度(LC50)，建立线性回归方程，结果表明：IIIg对二龄斜纹夜蛾幼虫有较好的杀虫活性，其他化合物表现为较弱的杀虫活性。　　 绝大部分化合物对稗草(Echinochloa crusgalli)的抑制活性比对油菜(Brassica napus)的抑制活性略高，化合物IIIe在浓度100 ug/mL时对油菜根和稗草根的抑制率超过90％，达A级。可对其继续进行构效研究。