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大叶秦艽(Gentiana macrophylla Pall.)为龙胆科(Gentianaceae)龙胆属(Gentiana)植物,多以根部入药,是一种以治疗风湿关节炎闻名的传统中药。其主要有效成分包括环烯醚萜、黄酮、氧杂蒽酮、生物碱、挥发油等,关于大叶秦艽的研究尚不完善。本课题主要研究大叶秦艽干燥根茎的水溶性活性化学成分,以期得到新的未知化合物。以正丁醇萃取物为原料,主要采用柱层析与半制备高效液相色谱方法,辅以薄层色谱来进行有效成分的分离,利用核磁谱图、质谱数据等方法鉴定单体化合物,共分离并鉴定22个化合物:gentiana I(1),gentiana I1(2),swertiamarin H(3),3-O-Caffeoylgentiopicroside(4),5-ethylidence-3,4,5,6-tetrahydro-cis-6,8-dimethoxy-lH,8H-pyrano[3,4-c]pyran-1-one(5),gentiopicroside(6),swertiamarin(7),sweroside(8),ethyl-3-(β-D-glucopyranosyloxy)-2-hydroxybenzoate(9),blumenol C(19),byzantionoside B(1l),2-Phenylethyl-β-D-glucopyranoside(12),(+)-Syringaresinol-β-D-glucoside(13),(-)-syringaresinol-4,4’-bis-β-O-D-glucopyrannoside(14),4’,5,7-trihydroxyflavone(15),5,7-Dihydroxy-4’-methoxyflavone(16),β-daucosterol(17),β-sitosterol(18),dibutylphthalate(19),β-D-fructofuranosyl-α-D-glucopyranoside(20),β-D-glucofuranosyl-α-D-glucofuranosyl-β-D-glucofuranoside(21),gentianose(22)。其中化合物1,2,3,4,9为新发现的未知化合物,化合物10,11,12,21是首次从龙胆科植物中分离获得。当机体受到外界刺激后回产生介导因子一氧化氮(NO),NO产生量增多会导致宿主机体的炎症反应,因此,有效抑制NO的产生与积累是治疗炎症病症的关键。我们将大叶秦艽乙醇提取物的各萃取层以及分离获得的11个单体化合物进行抗炎活性研究,利用脂多糖(LPS)刺激小鼠巨噬细胞RAW264.7,细胞会释放炎症因子NO,导致小鼠的生长增殖,以此作为本实验的炎症模型,研究了发现正丁醇萃取层抑制NO的生成更佳,以此筛选出分离原料。分离获得的化合物单体,均表现出良好的NO抑制性,优于阳性对照,表现了很好的抗炎潜力,为后续的进一步研究其生物活性与药理机制做铺垫。