癌症已成为当今社会人类健康的杀手，目前每年死于癌症的人数多于数百万，仅次于心脑血管疾病，严重威胁人类安全及健康。虽然有大量抗癌药物用于临床，但药物的毒副作用和产生的耐药性严重制约了药物的应用。新药研发面临很多挑战，目前寻找高疗效低毒性的先导化合物已成为全球研究的热点之一。天然产物结构和生物活性的多样性，使它在药物研究史上一直占据着非常重要的地位，以活性天然产物为先导化合物，对其结构修饰改造以获得高效、低毒的药物是当前新药开发的重要途径之一。　　本论文通过查阅文献，发现白藜芦醇(E-3，4，5-三羟基二苯乙烯)具有多种生物生理活性，如抗肿瘤、抗菌、抗氧化等功能，但其多个酚羟基易被氧化的特点、体内生物利用度低以及疗效不佳等缺陷限制了其进一步发展。本文对其二苯乙烯结构进行结构修饰，根据新药设计法的拼合原理和电子等排原理，在碳碳双键上引入氰基、将羟基进行甲基化和利用Knoevevagel缩合等过程合成了一系列12个化合物。　　据文献报道查尔酮是一类具有多种生物活性的天然化合物，具有抗肿瘤、抗菌活性，但其低生物利用度和强毒副作用限制了其广泛应用，本文以取代苯乙酮和芳香醛为原料，经Claisen-Smidtt缩合等合成了2个系列N-取代-3，5-二芳基-2-吡唑啉衍生物。　　所有化合物经1H-NMR、13C-NMR、MS和IR等进行确证并且对所有化合物进行体外抗肿瘤细胞增殖和抗菌活性测试。　　体外生物活性研究结果显示，Z-2，3-二芳基丙烯腈和N-取代-3，5-二芳基-2-吡唑啉表现出不同程度的抗肿瘤活性，其中N-氯乙酰基-3，5-二芳基-2-吡唑啉显示较强的抗肿瘤活性，对人肠癌细胞HCT116、人肝癌细胞BEL7402和人宫颈癌细胞HeLa活性最好的化合物分别是8a，8c和8b，其IC50值分别是1.13μmol·L-1，4.83μmol·L-1和13.21μmol·L-1。体外抗菌实验结果显示，所有化合物不具备抗菌活性，其MIC值均大于32μg/mL.