在糖生物学发展的过程中发现了许多新药靶点,半乳糖凝集素-3(Gal-3)便是该领域的重要抗癌药物靶点。通过化学手段能获得改性的多糖,这些新型多糖可以作为药物开发的先导分子。改性柑橘果胶(MCP)是一种以Gal-3为靶的,具有抗肿瘤生长、侵袭、转移和肿瘤血管生成作用的可溶性多糖。与化学合成的Gal-3抑制剂相比较,MCP具有制备易、成本低、无毒性和给药方便等优势,开发前景良好。　　 MCP通过皂化、酸解两步制备,然后以乙醇沉淀法提纯,整个工艺收率很高。影响MCP收率的重要因素是皂化过程。通过对MCP制备过程进行分析,认为与皂化过程同时发生的β-消除反应是降解柑橘果胶的主要步骤。升高酸解过程的温度能够降低MCP分子量。不论是酸还是碱,都能够改变MCP的糖组分,改造MCP的水解工艺应该兼顾分子量与糖组分的变化。　　 本研究首次对MCP进行了均一度、化学特征、分子量和分子量分布及一级结构初步分析。琼脂糖凝胶电泳、比旋度测试和HPLC实验证明,MCP是单一组分。通过优化间羟基联苯法,测定的MCP糖醛酸含量为81.0％(MCP-1)和84.1％(MCP-2)。甲氧基含量为:0.15％(MCP-1)和0.92％(MCP-2)。MCP相对分子量依次为:Mp为46 kD;Mw为43 kD;Mn为20～22 kD;Mz为66 kD;多分散性指数为2。UV和IR测试均没有发现糖以外的结构特征,两者均发现,MCP残存β消除产物的特征。对MCP进行高碘酸氧化,证明MCP含有(1→3)和(1→6)糖苷键,表明MCP含有少量分支结构。通过对部分酸水解的MCP进行13C-NMR分析,表明MCP主干含有同聚半乳糖醛酸与鼠李糖半乳糖醛酸。　　 选用三种小鼠移植性肿瘤模型,对MCP的抗肿瘤生长活性进行了初步研究。结果表明,MCP-1对肝癌H22细胞有较强的抑制作用,高剂量下抑制率达到47.8％;对宫颈癌U14细胞的抑制率在高剂量与中剂量下分别达到36.5％和38.5％;对于肉瘤S180细胞无抑制肿瘤生长的作用。这些结果表明,MCP-1对肿瘤细胞的抑制作用具有选择性。MCP的甲氧基含量可能对其药理活性存在影响。MCP的抗肝癌、宫颈癌活性为首次发现。　　 制备了一种非还原性末端为半乳糖的新型改性柑橘果胶MPRCP,可能具有半乳糖凝集素-3亲和活性,其抗癌活性尚在研究之中。