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目的：三叶青(Tetrastigmatis hemsleyani)为葡萄科崖爬藤属植物三叶崖爬藤(Tetrastigma hemsleyanum Diels et Gilg)。现代药理研究表明,三叶青具有较好的抗肿瘤活性。但有关三叶青抗肿瘤活性成分的报道甚少,且抗肿瘤作用的物质基础尚不十分清楚。基于此,本课题拟以药理活性为指导,筛选三叶青抗肿瘤的活性部位,对其活性部位进行分离纯化研究,进而筛选其活性成分,并鉴定其化学结构。为阐述三叶青抗肿瘤活性机理提供一定的科学依据。方法：本课题以系统溶剂萃取法对三叶青乙醇提取物进行依次萃取,得到各个萃取部位,进而采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法,以MB-435s细胞为受试对象,筛选其活性部位。然后通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20色谱、中低压制备LC色谱、制备HPLC色谱、HPLC色谱和大孔树脂等分离纯化方法,对三叶青的抗肿瘤活性部位进行系统的植化分离,得到各个单体化合物。最后采用体外细胞试验(MTT法)对分离得到各个单体化合物进行抗肿瘤活性筛选,找到具有抗肿瘤作用的活性成分。结果：体外细胞试验结果显示乙醚部位和水部位具有一定的抗肿瘤活性,ICso分别为99.7μg/mL和127.8μg/mL,其药效与药物浓度呈正相关作用。然后对三叶青的抗肿瘤活性部位之一,即乙醚部位,进行系统的植化分离,分离鉴定了10个单体化合物,分别为：p-谷甾醇(D1)、棕榈酸(D2)、原儿茶酸(D3)、白藜芦醇(D4)、山奈酚(D5)、槲皮素(D6)、对羟基苯甲酸(D7)、水杨酸(D8)、4-羟基肉桂酸(D9)、异槲皮苷(D10)。接着对以上10个化合物进行抗肿瘤活性筛选,得到2个具有明显抗肿瘤活性的化合物,分别为白藜芦醇(D4)和山奈酚(D5),其对应的ICso分别为92.4μg/mL和294.2μg/mL。而对三叶青另一抗肿瘤活性部位,即水部位,采用大孔树脂法和醇沉等分离方法,分离得到6个组分,即ZFK、ZF2、ZF3、ZF4、ZF5和ZF6。对这6个组分进行活性筛选,获得3个具有一定抗肿瘤活性的组分,即ZF2、ZF3和ZF4。结论：本课题从乙醚部位分离得到了10个化合物,其中化合物D2、D3、D4、D7、D9和D10均为首次从该植物中分离得到。进而首次对三叶青的单体化合物进行抗肿瘤活性筛选,获得2个活性化合物。接着对三叶青的水部位进行了体外活性研究,发现3个活性部分,其中ZF3和ZF4的药效与药物浓度呈正相关作用。这些研究成果对阐明三叶青抗肿瘤作用的药效物质基础具有重要意义,同时也丰富了三叶青活性成分的研究内容。