该文包括：一.目标化合物的设计 1.含一个半乳糖基的脂肪链桥双功能试剂的设计;2.含二个半乳糖基的脂肪链桥双功能试剂的设计;3.含三个半乳糖基的脂肪链桥双功能试剂的设计.二.目标化合物的合成及鉴定 1.含一个半乳糖基的目标化合物的合成与鉴定;2.含二个半乳糖基的目标化合物的合成与鉴定;3.含三个半乳糖基的目标化合物的合成与鉴定.三.目标化合物的光谱数据.为制备高肝趋向性的半乳糖基化的偶联蛋白，该室合成芳香性的双半乳糖基双功能试剂，最终合成了N-（5-甲氧羰基）戊基-3，5-二（2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-半乳吡喃糖基硫乙氧基）苯甲酰胺并成功地与基因工程干扰素α<,2b>偶联，制得2Gal-INFα<,2b>，（其结构见Fig 3），实验结果表明：肝脏对药物的摄取率是原药的3.1倍，充分证明了以分枝糖试剂为偶联桥，可以提高偶联药物的糖密度，增强肝脏对药物的充分吸收和利用，以达到较好的治疗效果.