Ⅱ型糖尿病新药罗格列酮的合成工艺研究和相关药物中间体的合成反应研究

来源 :浙江大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chijr
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
该论文由两部分组成.第一部分主要研究Ⅱ型糖尿病新药罗格列酮的合成新工艺.与文献报道的工艺相比,该工艺具有操作简便、产率高、成本低、消耗少、经济实用、市场竞争力强等优点,适合于工业化生产.罗格列酮是新型的胰岛素增敏剂,在临床上具有高效、低毒、用量小、耐受性强等特点.该药还有降压和降脂作用,市场前景广阔.因此,研究和开发罗格列酮的合成新工艺具有现实意义.第二部分分别用微波干反应技术和离子液体对罗格列酮相关药物中间体的合成反应进行了研究.噻唑烷二酮和氨基吡啶类化合物是重要的药物中间体和应用广泛的有机合成子.最近,微波干反应引起了人们的广泛兴趣.该反应具有反应时间短,反应条件温和,产率高,操作简便,避免使用有毒溶剂,减少环境污染,可在敞口容器中进行等优点.该论文应用该反应技术研究的反应有:(1)哌啶-醋酸催化的芳醛和2,4-噻唑烷二酮的Knoevenagel缩合反应,提供了一种快速制备5-苯亚甲基-2,4-噻唑烷二酮的有效方法;(2)KF-Al<,2>O<,3>促进的芳醛和2,4-噻唑烷二酮的Knoevenagel缩合反应,提供了一种经济实用、对环境友好的合成5-苯亚甲基-2,4-噻唑烷二酮的简便方法;(3)KF-Al<,2>O<,3>促进的卤代吡啶和胺的交叉偶联反应,提供了一种简单快速制备氨基吡啶的新方法.该论文在[bmim]PF<,6>中研究的反应有:(1)K<,2>CO<,3>促进的2,4-噻唑烷二酮类化合物和卤代烷烃的N-烷基化反应,有效的制得了3-烷基-2,4-噻唑烷二酮类化合物;(2)Et<,3>N促进的芳醛、2,4-噻唑烷二酮和卤代烷烃的一锅反应,简便的制得了3-烷基-2,4-噻唑烷二酮类化合物;(3)二芳基碘盐参与的2,4-噻唑烷二酮类化合物的N-芳基化反应,一种制备3-芳基-2,4-噻唑烷二酮类化合物的新方法.上述反应均具有原料易得,反应条件温和,时间短,收率高,操作简便,对环境友好等优点,符合当今绿色化学对有机合成的要求.同时这些研究进一步拓宽了微波干反应技术和离子液体在有机合成中的应用范围.
其他文献
该论文采用自洽场理论研究了高分子复杂流体的自组装行为,主要包括高分子接枝粘土片的相形态及其之间的相互作用、粘土片位置对材料自组装的影响以及嵌段共聚物高分子刷的自
由于聚合物基纳米复合材料在多方面呈现出常规材料不具备的特性,具有广阔的应用前景,因此,采用不同聚合方法开发新型功能化聚合物基纳米复合微球成为该课题的研究重点.该论文
该文介绍了以玉米淀粉为基本原料,对合成制备醋酸酯化淀粉、磷酸酯化交联淀粉与兼有二者特性的复合酯化淀粉的实验方法以及对合成反应有影响的条件因素做了系统研究.在归纳醋
该文通过十四步反应合成了卟啉化合物13,以此为基础进行了一些构建超分子体系的尝试.结果发现:在稀溶液中,13、C和其他形成氢键的小分子之间不能形成有序排列.进一步研究发现
正义网络传媒研究院近日发布的《政法类微博影响力报告》3.0版显示,政法微博已经成为微博问政的中坚力量。政法微博在信息公开、执法办案、官民互动、法制宣传、社会管理、服
论文的具体内容共分为五章.第一章首先介绍了高分子共混领域中氢键相互作用导致相容的历史和现状以及研究相容手段的发展情况.第二章我们分别采用自旋标记和自旋探针(四种不
采用多步溶胀与悬浮聚合联用的方法,以2-乙烯基吡啶(2-VP),α-甲基丙稀酰胺为功能单体,二乙二醇二丙烯酸酯(DEGDA)为交联剂制备出N-苯甲氧羰基-L-苯丙氨酸为模板(N-Cbz-L-Phe
论文成功合成噁醚唑,并在实际应用中能够降低成本,提高时效和产率,使成果获得较好的经济效益;论文中还合成了一系列未见报道的中间体及三氮唑衍生物,以期充实三氮唑类杀菌剂
该文旨在探索和研究合成具有准一维纳米结构的金属硫化物的新方法.通过调研有关准一维纳米结构制备方法和理论的大量文献,并将之应用于该论文工作,成功地合成出CdS/聚合物复
学位