手性分子在药物合成中的重要性与日俱增，得到手性分子的传统方法包括手性源、手性助剂诱导和消旋体拆分。不对称催化借助少量催化剂即可生成大量的手性产物，与前几种方法相比有巨大优越性。本论文主要从手性配体的设计合成及在不对称催化反应中的应用，如不对称炔基化反应、不对称氢转移反应等方面进行了研究。从绿色化学和可持续发展的角度出发，本文还研究了炔基化反应和不对称氢转移反应过程中催化剂的循环使用，此外，我们还将上述氢转移反应研究结果用于手性抗哮喘药物的合成中，取得了很好的结果。 手性炔丙基胺在合成方法学、生物有机化学和天然产物合成领域有广泛的用途。我们通过添加各种表面活性剂，研究三氟甲磺酸铜与吡啶双噁唑啉配体形成的手性催化剂在水相中催化亚胺底物的不对称炔基化反应。研究结果显示表面活性剂的加入可以提高反应产率，而保持对映选择性。基于这些发现，我们设计并成功实施了以正已烷提取产物，实现了水相中催化剂循环使用的研究目标。 手性二级醇是许多天然产物和药物合成中的重要中间体。可以通过前手性酮的不对称氢转移反应得到。为了研究不对称氢转移反应中配体结构和催化活性之间的关系，我们设计合成了一种新的手性配体TMTsDPEN，并将其应用在水相中芳香酮的不对称氢转移反应中，取得了良好的对映选择性。通过计算配体中不同取代基NCCN二面角大小，与反应产物的对映选择性进行比较，发现在手性单磺酰二胺类配体催化芳香酮的不对称氢转移反应中，配体手性骨架的二面角越小，催化结果的对映选择性越高。为了研究催化剂的循环使用，我们设计合成了新型的聚乙二醇负载手性配体PEG—BsDPEN，并将其应用于水相中二价钌催化芳香酮的不对称氢转移反应。反应结果显示，该催化剂对各种取代的苯乙酮底物都取得很好的产率和对映选择性。重要的是，该催化剂可以方便地循环使用八次，而反应的产率和对映选择性没有明显降低。 沙美特罗为长效β2肾上腺素受体激动剂，有效控制夜间哮喘及运动诱发哮喘。药理研究表明（R）构型比消旋体更有效且更少副作用。我们采用价廉易得的水杨醛为起始原料，设计了（R）—沙美特罗的催化不对称氢转移反应合成方法。以Rh/PEGBsDPEN催化溴代酮的不对称氢转移反应，其对映选择性高达98％ee，催化剂还可循环使用。