本课题制备并评价了一种转运米铂(MP)的新型氧化石墨烯(GO)纳米载体复合物。该载体复合物具有肝靶向、长循环、可通过静脉全身给药的特点。为使载体复合物具备这些特点,我们对载体材料进行了化学修饰。甘草次酸(GA)通过端基修饰的聚乙二醇(NH2-PEG-COOH)桥接到氧化石墨烯表面,形成三嵌段共聚物GA-PEG-GO(GPG),GA和PEG分别赋予纳米复合物靶向肝实质细胞和长循环的特性;以二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)和(2,3-二油酰基-丙基)-三甲胺(DOTAP)制备脂质体并包封难溶性药物米铂,通过在DOPE上连接1-芘丁酸(PBA),实现脂质体与氧化石墨烯的π-π共轭。各部分聚合物通过质谱、核磁共振氢谱、红外光谱进行化学结构鉴定;利用透射电镜对脂质体的形态进行表征;根据氧化石墨烯的荧光猝灭效应对脂质体与氧化石墨烯的复合成功与否进行推测,并通过马尔文激光粒度仪对复合物的粒径和电位进行测定;通过滤膜法将游离药物与脂质体进行分离,并对该方法进行方法学验证,药物浓度通过高效液相色谱进行测定,得出药物的包封率。结果表明,各聚合反应均已得到目标产物;制备得到的脂质体呈球形并具有脂质双分子层结构和指纹结构;脂质体与氧化石墨烯复合后,其荧光强度明显减弱,表明两部分已成功复合到一起,复合物的平均粒径为251.1 nm,平均电位为+35.7 m V;方法学验证实验结果表明,滤膜-高效液相色谱法测定米铂的包封率准确可行,药物的包封率为87.62%;荷瘤小鼠体内药物组织分布实验结果显示制备得到的纳米载体具有一定的肝脏和肿瘤靶向性。