本课题运用传统中医学理论结合现代生物技术，通过建立酶学筛选模型和动物糖尿病模型，从传统治疗糖尿病的中药中提取了五种降血糖有效部位，获得了具有显著抗糖尿病活性的药物组合物:TPM+APS和TPM+Pue。并创新地以α-葡萄糖苷酶、醛糖还原酶、SOD、MDA、糖化血红蛋白等多种与糖尿病相关的靶点同时作为抗糖尿病药物的筛选指标，筛选获得的多作用机制的抗糖尿病配方具有开发成新一代既能降血糖又能预防糖尿病并发症药物的潜在应用价值。 体外酶学活性研究发现，五种中药提取物(APS、TPM、Pue、Cha和Emo)对α-葡萄糖苷酶和醛糖还原酶均有抑制作用。Emo和Pue对α-葡萄糖苷酶的抑制作用最强，抑制率分别为51.72％和55.17％。Pue和TPM对醛糖还原酶的抑制效果最佳，抑制率分别为58.09％和49.86％。上述五种中药配伍后，对α-葡萄糖苷酶的抑制活性显著增加，抑制率最高的Pue+TPM(16:1)、Pue+Emo(16:1)和(Pue+TPM):Emo(16:1)组的抑制率分别达到了69.71％、75.96％、57.90％。 动物实验表明:配方TPM+APS(1:1)组糖尿病小鼠血糖下降率达到43.11％，TPM+Pue(16:1)组糖尿病小鼠血糖下降率达到36.54％，明显优于单味中药的糖尿病小鼠血糖的下降率，也显著高于对照组格华止(21.70％)和拜唐苹(33.71％)。提示这几味中药的活性部位之间存在着协同降血糖效应。 体内糖耐量、SOD、MDA、糖化血红蛋白(GHb)等糖尿病相关指标的研究结果显示，中药组合物能够改善正常小鼠糖耐量、提高四氧嘧啶糖尿病小鼠SOD活性并降低MDA和GHb含量，提示其可能具有改善受损伤的β细胞功能，降低高血糖状态下自由基对生物膜的损害以及防治糖尿病并发症。由此得出五组高活性配方均具有保护胰岛β-细胞，促进胰岛素分泌；抑制肝(肌)糖原分解，促进外周胰岛素靶组织对葡萄糖的摄取和利用；减缓碳水化合物吸收；改善机体肌醇代谢通路及脂肪代谢以及抗氧化等多方位、多靶点的协同作用。综合分析得出，五组高活性配方中配方一、配方四抗糖尿病效果最佳。