【摘 要】
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血管抑素（Angiostatin, AS）是1994年O’Reilly等发现的能强烈抑制血管内皮细胞生长和血管新生的相对分子量为38kD的蛋白质。AS以肿瘤血管内皮细胞为靶细胞,能诱导肿瘤细胞凋亡,
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血管抑素（Angiostatin, AS）是1994年O’Reilly等发现的能强烈抑制血管内皮细胞生长和血管新生的相对分子量为38kD的蛋白质。AS以肿瘤血管内皮细胞为靶细胞,能诱导肿瘤细胞凋亡,对多种肿瘤及其转移瘤的生长有抑制作用。利用放射性核素标记AS可对多种肿瘤及其转移病灶进行显像的同时实施“受体介导的靶向双效治疗”。188Re是目前最具应用前景的核素,具有非常优良的核物理性质:分别以79%和20%的几率发射最大能量为2.11Mev和1.97Mev的β射线,同时伴随有十分适于显像的155kev的γ射线,可以方便地进行标记药物的辐射剂量估计、生物体内分布等药代动力学的研究及疗效评价,并用于恶性肿瘤放射性核素显像及放射性内照射治疗。188Re的半衰期16.9h,能方便的从188W-188Re淋洗柱得到无载体核素。本实验进行了188Re标记AS方法的初步研究和标记物在小鼠体内的生物学分布,为188Re-AS的进一步研究奠定了基础。 目的: 探索用铼(188Re)直接标记血管抑素（Angiostatin, AS）的方法,研究标记产物的体外稳定性及其生物活性,并观察其在小鼠体内的生物学分布,以探讨188Re-AS在抗血管生成方面的应用价值。 方法: 1.制备的AS经鉴定后,用氯化亚锡（SnCl2）还原法进行标记,并用正交设计的方法筛选最佳标记条件。 2.对标记产物用纸层析法测标记率。新华1号层析纸为支持体,分别以9g/L生理盐水和乙醇:氨:水（2:1:5 v/v）为展开剂,检测溶液中不同成
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