【摘 要】
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二苯基哌嗪是许多重要药物的结构片断.结构改造过程中,在哌嗪的1,4位引入不同取代基,可产生多种药理活性,例如抑制肿瘤细胞多药耐药性、抗肿瘤、抗高血压、抗偏头疼、抗炎及
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二苯基哌嗪是许多重要药物的结构片断.结构改造过程中,在哌嗪的1,4位引入不同取代基,可产生多种药理活性,例如抑制肿瘤细胞多药耐药性、抗肿瘤、抗高血压、抗偏头疼、抗炎及抗过敏.目前对二苯基哌嗪的结构改造集中在抑制肿瘤细胞多药耐药性、钙拮抗以及抗炎、抗过敏等方面,在近几年不断地研发出具有二苯基哌嗪结构的新药,值得药物学家进一步的探讨和研究.该文以[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪为母核,根据几类药物的构效关系,特别是考虑到脂溶性对药理活性的影响,在哌嗪环的4位进行结构修饰,设计并合成了两类共计二十四个目标化合物.二十四个目标化合物、一个合成中间体均未见文献报道.结构均经核磁共振氢谱确证、部分经质谱确证.初步的药理实验表明,T<,2>和T<,5>对人白血病细胞显示较强的抑制率,进一步的药理实验正在进行中.
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