以STAT3为靶点的小分子抑制剂虚拟筛选新策略

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信号转导及转录激活子3(STAT3)在许多癌症当中都持续性高表达。STAT3的活化依赖于酪氨酸705位的磷酸化,磷酸化的STAT3会通过磷酸化的酪氨酸与另一个STAT3的SH2结构域相互作用形成二聚体,二聚体的STAT3进而转入核内,通过结合特异性的DNA序列,启动下游基因的表达。STAT3调控的蛋白包括促进细胞增殖以及抗细胞凋亡的一些蛋白,如cyclin D1, Bcl-xL和survivin。持续性活化STAT3会引起癌症,促进癌症的发展,以及对一些抗癌药物产生抗性。STAT3已经成为一个治疗癌
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