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本文用取代的氯苄衍生物以及乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料,合成了邻位、对位、间位甲基取代苯基丙氨酸;用环丙基甲醇以及乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料合成了环丙基丙氨酸;用2-萘甲基溴以及乙酰氨基丙二酸二乙酯合成了2-萘基丙氨酸。以上5种混旋氨基酸在37℃、pH值7.0、底物浓度0.1M条件下用氨基酰化酶拆分得到10个光学异构体。本文探讨了合成以及拆分的最适条件。
本文测定了氨基酰化酶对以上5种非天然氨基酸的比酶活力,对位甲基取代苯丙氨酸为46200μ.g-1,间甲基苯丙氨酸为22300μ.g-1,邻甲基苯丙氨酸为8500μ.g-1,2-萘基丙氨酸为35700μ.g-1,环丙基丙氨酸的酶活力为40500μ.g-1。
在酶的稳定性实验中,在37℃、pH=7的条件下,文章发现酶的半衰期为70小时。本文合成的共计15个氨基酸均通过了分析确认。本文中使用的3个甲基取代的苯丙氨酸的合成方法未见文献报道。
β-碳环取代的丙氨酸是非天然氨基酸,是重要的医药中间体,在肽类合成等方面用途广泛。
本实验中采用的合成工艺,原料价廉,工艺便于操作,污染小,成本较低,适合工业化。