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本论文的主要工作有六个方面:（1）概述了胍类化合物的研究进展,尤其对六元杂环胍类嘧啶酮的研究进展做了重点描述。（2）设计并探索了一条液相合成六元杂环胍类嘧啶酮的合成路线,依据此路线,合成了一系列2-烷胺基-4-羰基嘧啶酮类化合物。（3）参照液相合成路线,设计并探索了这类化合物的固相合成方法,通过组合化学的方法得到了以上类别的杂环胍类嘧啶酮分子。（4）利用液相合成路线的基础原料:Pbf-NH2（2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰胺）,探讨了1,5-二取代双胍的合成方法。（5）本论文中,β-氮烷基化氨基酸酯是合成六元杂环胍的关键性原料。为了合成这类原料,我们研究了胺与α,β不饱和酸酯、酰胺、腈和酮类的Michael addition反应。（6）本论文对Pbf基团参与的喹唑啉酮胍和咔啉类胍的合成方法进行了初步探讨。