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《神农本草经》曰:“药有单行者,有相须者,有相使者,有相畏者,有相恶者,有相反者,有相杀者,凡此七情,合和视之。当用相须相使者良,勿用相恶相反者。”结合药对之“良关系”及组方配伍“组合中药分子化学”研究策略,提出“良关系化合物”的概念。丹参素冰片酯(tanshinol borneol ester,DBZ)即是由复方丹参滴丸中君药丹参有效成分丹参素(Danshensu,DSS)与使药冰片拼合而成的体现相使“良关系”的君使化合物,气血系列化合物(Qixue compounds,QXs)是由气血类中药共有成分亚精胺(spermidine,SPD)和丹参中DSS拼合而成的体现相须“良关系”的相须化合物,本论文以DBZ和QXs为例展开研究,旨在为药对乃至复方的简化研究提供新的思路。论文主要分为以下三个部分:1.基于药对组成之“当用相须相使者良”,结合“组合中药分子化学”研究策略,提出“良关系化合物”的概念。2.“良关系”君使化合物DBZ抗神经炎症作用研究:运用酶联免疫吸附法(ELISA),蛋白质免疫印迹(western blot)等方法检测相关指标,对DBZ抑制神经炎症的药理学活性进行探索。研究结果表明,DBZ能够抑制脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的BV-2小胶质细胞产生的一氧化氮(nitric oxide,NO)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF-a)等炎症因子的释放以及基质金属蛋白酶-9(matrix metalloprotein,MMP-9)、一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,iNOS)、细胞外调节蛋白激酶(extracellular regulated protein kinases,p-Erk1/2)等相关蛋白表达。初步证实,DBZ 对 LPS 诱导 BV-2小胶质细胞活化具有抑制作用。3.“良关系”相须化合物QXs的设计合成研究:SPD为黄芪、西洋参等补气类中药中对阿尔茨海默症、帕金森等神经性退行性疾病有药理活性的共有成分,DSS是中药丹参中对脑缺血、心肌缺血等心脑血管类疾病有明确疗效的物质。基于药对“良关系”之相须关系及“组合中药分子化学”研究策略,设计了“良关系”相须化合物QXs,并对其合成进行前期探索,初步推断为QXs二取代化合物。此外,本论文还运用HPLC-Q-TOF/MS手段展开了相须药对丹参-红花在正常大鼠血浆内的代谢研究,研究发现丹红注射液入血原型及代谢产物共160个,其中来自丹参成分60个,红花成分50个,发现配伍后独有成分如:m/z 631.4036,m/z 585.3972。