天然活性成分及其配合物的分析与活性研究

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该论文分为四章,第一章研究了厚朴酚与和厚朴酚的分离和分析.第二章考察了芦丁与一系列金属的配合物.第三章探讨了厚朴酚、和厚朴酚、荷莲豆碱,芦丁配合物的清除自由基活性.第四章对测定活性氧自由基清除活性的方法做了简单综述.厚朴酚与和厚朴酚是多种中成药中的有效成分,广泛的用于临床,主要有肌肉松弛、抗菌、抗炎、抑制胃溃疡和防止应激性胃功能障碍、抑制血小板聚集、中枢神经系统保护和降血压等作用.厚朴酚与和厚朴酚是同分异构体,差别只在于苯环上取代基的位置不同,故它们的大量分离和紫外分光光度分析存在困难.我们采用调节pH值,分段结晶和柱层析的办法得到了厚朴酚与和厚朴酚的纯品;用紫外分光光度法和计算机编程计算,测定了厚朴酚与和厚朴酚的离解常数;利用它们羟基质子离解性(pKa)差异,而导致紫外光谱的不同,建立了同时测定三种中成药中厚朴酚与和厚朴酚含量的方法.芦丁属多羟基黄酮化合物,也是天然产物中的活性成分,具有多种生物活性,如抗氧化和维生素P样活性等.现代中药研究表明,中药有效分子的作用与它的配位化合物有重要联系.研究有效成分的配合物作用机理,对医学、药学及生理学都有重要的意义.由于芦丁其结构中存在的3′,4′-OH以及5-OH,4-C=O基团,使得芦丁易与多种金属形成配合物.故我们研究了芦丁与金属Cu,Fe,Al,Ge和In在溶液中形成配合物的最佳条件、配位比和配位常数,以便确定其产生药理作用时,配合物的存在状态.近年来,随着分子生物学和医学的深入发展以及检测技术的提高,人们逐渐地认识到自由基与人体的生理活性有着密切的联系.当体内自由基产生过多和(或)消除能力下降,就会导致各种炎症、变态性疾病,脏器损伤,衰老等一系列病变.最近的研究还表明抗氧化活性与癌症抑制有一定关系.该文研究了厚朴酚、和厚朴酚、荷莲豆碱及芦丁的金属配合物清除O<,2><->(邻苯三酚自氧化体系)和DPPH·的活性,发现这些化合物都具有一定的抗氧化活性.并且芦丁配合物的清除活性强弱与它们配合的金属有关.荷莲豆碱是我们从二蕊荷莲豆(Drymaria diandra BI.)中分离得到的一个生物碱,在所选的DPPH·体系中也显示了弱的清除活性.我们的研究还发现在不同的DPPH·介质体系中,清除活性也不一样,表明介质可能参与了清除自由基反应.
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