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本文以深入有效地开发利用桔梗资源、研发新药为目的，对桔梗总皂苷、总次皂苷的制备及次皂苷的分离、定性定量方法进行了系统的研究。在此基础上，以最小抑菌浓度（MIC）为指标，对桔梗次皂苷的构效关系进行了初步的探索。 为研究桔梗总皂苷的提取分离工艺，采用ZTC-1大孔吸附树脂，利用水和20％、30％、40％、50％、95％的乙醇溶液洗脱提纯桔梗总皂苷。该法得率高（2.05％）且操作简单，但尚存在提取周期过长等问题。随后，作者以水为溶媒，研究了影响水提取桔梗总皂苷的各种因素，据此建立了水提—大孔吸附树脂柱色谱制备桔梗总皂苷的方法，即：桔梗粉末（过840μm孔径筛）共加20倍量水提取3次，0.5h／次，滤液行大孔吸附树脂柱，用水—乙醇溶剂系统洗脱，分离得到桔梗总皂苷，结果平均得率为1.603％。 以桔梗总皂苷为原料，于其3％KOH的溶液微沸回流反应0.5h后，稀盐酸中和至pH=4，以甲醇与正丁醇的混合溶剂萃取3次，合并有机相并浓缩即得桔梗总次皂苷，其平均产率为63.38％。 采用高速逆流色谱仪分离桔梗次皂苷，以V?：V?：V?：V?（5：3：1：2）为溶剂系统，其中上相为固定相，下相为流动相：正向，转速800r／min；流量2mL／min；检测器波长210nm，灵敏度1A；纪录仪量程100mV，4.5 h内分离得到6个化合物，中间的交叉部分用制备型薄层层析法分离得到第7个单体。 经TLC、RP-HPLC、IR、1H-NMR及13C-NMR等波谱技术结合化合物的理化性质，鉴定了6个化合物，分别为：PS Ⅰ[3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-2β，3β，16α，23-四羟基齐墩果-12-烯-28-酸]，PS Ⅱ[3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-2β，3β，16α，23，24-五羟基齐墩果-12-烯-28-酸]，PS Ⅲ[3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-（1→3）-β-D-葡萄吡呐糖基-2β，3β，16α，23-四羟基齐墩果-12-烯-28-酸]，PS Ⅳ[3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-（1→3）-β-D-葡萄吡喃糖基-2β，3β，16α，23，24-五羟基齐墩果-12-烯-28-酸]，PS Ⅴ[3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-（1→6）-β-D-葡萄糖基-2β，3β，16β，23，24-五羟基齐墩果-12-烯-28-酸]，PS Ⅶ[3-O-β-D-葡萄吡喃糖基-（1→6）-β-D-葡萄吡喃糖基-（1→6）-β-D-葡萄吡喃糖基-2β，3β，16α，23，24-五羟基齐墩果-12-烯-28-酸]。包括化合物PS Ⅵ，均为首次从桔梗中得到的次皂苷，其中化合物PS Ⅶ为首次得到的C3位上连有3个糖的次皂苷。 采用RP-HPLC，建立了桔梗次皂苷的定量方法，以V?：V? 六林衣业人学恤0：学位论义 桔校次皂公的化学州阿c及儿构效关系初恍 （28：72）为流动相，流速 1石 mL／min，检测器波长 210 urn，进样量 PS在 0．08～ 2．88 u g、PS 11在 0．13～ 4．68 v g、PS Ill在 0．11～ 3．po u g、PS IV在 0．10～ 3．60 n g、 PS V在 0．0～3．24 n g、PS VI在 0．09～3．24 u g、PS W在 0．12～4．32 u g之间呈良好线 性关系，平均回收率 PS！～PS Vll分别为：98人0％、93厂9％、98．27％、95二8％、97．90％、 98．41％、96．41％。 在桔梗皂昔类成分体外实验中，桔梗总次皂昔显示了较强的活性，其金黄色葡萄 球的最个抑菌浓度（MIC）为3．125mg／mL，表皮葡萄球菌为12．sing／mL，PS、 PS Vll对余黄色葡萄球的 MIC为 25 mg／mL，对表皮葡萄球菌分别为 50 mg／mL、 25mg／mL，在 1石625 mm／mL浓度下，桔梗总皂昔、总次皂苦、总皂昔 元和6种次皂昔均无抑菌活性。