近年来，随着糖药学和糖生物学的不断发展，科学家们发现糖及其缀合物是重要的药物发现和疾病治疗的先导化合物。为了得到大量的结构确定的糖及其缀合物的样品，从而进行药学和生物学研究，越来越多的糖化学家和糖生物学家全力以赴地投入到糖科学的研究中。糖及其缀合物的化学合成一般步骤较长，产率较低，因此人们逐渐关注反应步骤比较简洁的酶法合成。糖及其缀合物的酶法合成主要是由糖基转移酶催化完成的，而大多数糖基转移酶为Leloir型糖基转移酶，需要激活的单糖，即糖核苷酸作为糖基供体。因此，糖核苷酸供体的制备是研究糖基转移酶活性的基础，同时也是酶法合成生物活性寡糖的前提。　　 最近的研究发现，糖核苷酸合成中的酶除了高效催化糖底物的转化，许多酶还表现出了宽松的底物特异性，这一特性决定了它们可以用于酶法合成非天然糖核苷酸。我们组最近发现了一个天然存在的单糖-1-磷酸激酶具有活性，发现其能够催化Man产生相应的1-磷酸，进而生成糖核苷酸。于是合成了一些Man的类似物，进而合成一些非天然糖核苷酸供体，从而为研究糖基转移酶和糖复合物糖基化形式的多样性提供原料。　　 研究发现，人的血清中除anti-Gal以外，还有其它的糖链天然抗体，最值得关注的是anti-L-Rhamnose抗体的含量很高，甚至不亚于anti-Gal。但是α-Gal抗原表位的结构比较复杂，合成过程繁琐，而L-Rhamnose是单糖，在自然界中广泛存在。因此anti-L-Rhamnose抗体的发现为人们进一步利用糖抗体与糖抗原提供新思路。RGD肽是一类含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp)的短肽，广泛存在于生物体内，是细胞外多种配体蛋白与整合素结合的位点。人体中最常见的含RGD序列的蛋白主要包括纤维蛋白、纤连蛋白、层黏连蛋白、凝血因子Ⅲ等。上述蛋白通过RGD肽与其受体整合素结合，在多种生理和病理过程中发挥重要作用。RGD肽可以和多种整合素特异性结合，其中和整合素αvβ3特异性最高。在许多肿瘤细胞表面整合素αvβ3过表达，因此，RGD肽为肿瘤的显像及治疗提供新方法。　　 基于以上研究背景，设想将Rhamnose与RGD结合，RGD能和肿瘤表面过量表达的整合素特异性结合，利用人体大量的天然的anti-L-Rhamnose抗体，通过它与Rhamnose修饰的RGD特异性结合，其Fc段与APC的FcγR结合，促进APC对肿瘤细胞的识别，促使机体产生针对肿瘤的主动免疫反应。