磺胺类化合物在药学领域的研究与应用十分广泛，除其在抗菌方面获得长足发展外，在抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、抗碳酸酐酶等领域的研究也日益活跃。本论文根据磺胺类化合物抗菌、抗真菌的国内外研究与开发现状，设计合成了一系列新型N碱酰唑类、2-甲基-5-硝基咪唑磺胺类化合物，改进了部分反应条件，推测了反应机理，并初步对其抗微生物活性进行了研究，探讨了构效关系。　　 以苯磺酰氯与1,2,4-三唑、咪唑及其衍生物、苯并咪唑及其衍生物为原料得到一系列N-磺酰唑类化合物，化合物38、39e再与Zn2＋，Ni2+进行络合得到其金属配合物。以氟苯、氯苯为原料，经过傅克酰基化，接入2-甲基-5硝基咪唑得到硝基咪唑苯乙酮46，以硝基咪唑苯乙酮46为原料，经磺酰氯化、磺酰氯胺化得到一系列新型的硝基咪唑磺胺类化合物51-54。　　 合成的新化合物用UV-vis、IR、1H-NMR、13C-NMR和/或MS对其结构进行了确证，金属配合物经X-ray粉末衍射、热重分析对其分子式进行了推测。　　 探索了硝基咪唑苯乙酮的反应条件，获得了制备苯磺酰氯和磺酰氯胺化的最佳条件。　　 体外抗微生物研究表明：N-磺酰唑类化合物，包括咪唑、苯并咪唑、硝基咪唑、三唑等对烟曲霉菌有很好的抗真菌活性，其活性普遍强于临床使用的抗真菌药物氟康唑，这些化合物作为抗烟曲霉菌药物值得进一步深入研究开发；与氟康唑相比，这些化合物对白色念珠菌没有显著的活性，但所测试的大部分细菌都显示出有意义的抗菌活性。　　 硝基咪唑磺酰胺类化合物对烟曲霉菌也有非常好的活性，其半抑制浓度范围为1～32μg·mL-1，普遍强于临床使用的抗真菌药物氟康唑，这些化合物作为抗烟曲霉菌药物，具有较大的潜力，值得大力投入进行后续研究。而这些化合物与氟康唑相比对白色念珠菌没有显著活性，只有化合物54对白色念珠菌活性与之相当。除了化合物49和51c它们对细菌基本无活性。　　 本论文共合成38个化合物，其中新化合物32个，包括N-磺酰唑类化合物16个、2-甲基-5-硝基咪唑类化合物22个。