【摘 要】
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为合成磷脂衍生物,首先对类脂中间体的合成进行了研究,以甘油、烯丙基胺、烯丙 基硫醇等为原料合成了多种类型的含单(双)羟基,单(双)巯基的类脂中间体.设计合 成了新型环甘油
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为合成磷脂衍生物,首先对类脂中间体的合成进行了研究,以甘油、烯丙基胺、烯丙 基硫醇等为原料合成了多种类型的含单(双)羟基,单(双)巯基的类脂中间体.设计合 成了新型环甘油磷脂(包括1,3-和1,2-环甘油磷脂)与替加氟,尿苷,腺苷等的缀合 物,对其磷酰化方法进行了研究,首次采用碘活化的六乙基亚磷酰三胺作为磷酰化和 环化试剂,经一锅反应得到环磷脂缀合物,对所合成的环磷脂缀合物,通过柱层析分 离得到两个Rf值相近的产物,经各种波谱数据证明,它们分别代表以磷杂环为平面的 两 个顺反异构体.对所合成的磷脂核苷缀合物的性质进行了研究,确定了其绝对构型. 对所合成的化合物进行了体外细胞毒性试验和体内抗肿瘤试验,部分化合物的半致死 浓度IC<,50>小于阳性对照药物5-氟尿嘧啶和替加氟,同时毒性较小.
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