噻吩并嘧啶酮乳糖苷的合成

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  杂环化合物由于其广谱、高效、低毒的生物活性而引起各国化学家的重视,已经成为新农药创制和新医药开发研究的前沿热点领域之一。特别是近年来,已经有很多含氮杂环化合物被开发成医药、农药新品种。噻吩并嘧啶酮衍生物就是一类具有良好的抑菌、抗病毒、镇痛、消炎等生物活性的含氮杂环类化合物,是有机化学和药物化学等领域的研究热点。   乳糖是存在于哺乳动物乳汁中的双糖,能为人体提供能量,促进儿童和成人的生长发育、新陈代谢和组织的合成,是小儿体内器官、神经、四肢、肌肉等发育和活动的动力。本论文将噻吩并嘧啶酮类杂环化合物和乳糖分子有机结合,合成了一系列噻吩并嘧啶酮乳糖氮苷和噻吩并嘧啶酮乳糖硫苷类化合物。所有新化合物的结构均经元素分析,1H NMR,13C NMR和MS鉴定。具体研究如下:   1. 以氨基噻吩酯为原料,经硫脲中间体,合成硫代噻吩并嘧啶酮类化合物。后者与七乙酰基溴代乳糖经亲核取代反应和醇解反应,得到噻吩并嘧啶酮乳糖硫苷类化合物。   2. 经氨基噻吩酯和七乙酰乳糖基异硫氰酸酯的亲核加成反应,得到糖基硫脲中间体,后者在不同碱催化条件下,得到噻吩并嘧啶酮乳糖氮苷类化合物。
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