【摘 要】
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围绕抗肿瘤,抗病毒这一主题,该论文涉及二类药物,即核苷类似物和反义寡核苷酸药物的研究.第一部分工作为异核苷化合物的合成、构象及活性测试;第二部分为异核苷杂寡核苷酸的
【出 处】
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北京医科大学 北京大学医学部 北京大学
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围绕抗肿瘤,抗病毒这一主题,该论文涉及二类药物,即核苷类似物和反义寡核苷酸药物的研究.第一部分工作为异核苷化合物的合成、构象及活性测试;第二部分为异核苷杂寡核苷酸的合成及性质研究.异核苷是一类碱基移位的核苷类似物,它具有良好的酸、酶稳定性和抗肿瘤,抗病毒活性.该论文合成了一类新型结构的异核苷,3-脱氧-3-碱基-2,5-脱水-D-甘露糖醇4(a-d),将2-氨基-D-葡萄糖的脱氨重排反应用于异核苷的合成,经过一条简洁的路线(线路Ⅱ)合成了目标化合物,并对4(a-d)进行了构象研究和抗肿瘤活性测试.杂交实验显示,以(6-4)方式连接的杂寡核苷酸不能与dA<,14>杂交,但与ployA有一定的杂交性;而以(1-4)方式连接的杂寡核苷酸与dA<,14>及ployA均能杂交.
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