人类免疫缺陷病毒(HIV)感染引起的获得性免疫缺陷综合征(AIDS)简称艾滋病，是严重威胁人类健康的重大传染病。自从1981年6月发现首例艾滋病患者到2009年底，这种疾病已导致超过三千万人死亡。最近，世界卫生组织宣布HIV是世界第四大杀手。整合酶是HIV复制过程中起重要作用的酶，人体不存在该酶，因而成为抗HIV药物设计的理想靶标。二酮酸类及其衍生物在细胞水平测定活性时表现出对整合酶具有较强的抑制活性，该类化合物是目前HIV整合酶抑制剂研究热点。　　 二酮类化合物能够通过螯合金属离子结合在整合酶的活性部位，起到抑制酶活性的作用，基于这一原理，我们的设计思路是用电负性较大的磺酰胺基取代二酮结构中的一个羰酰基，使整个药效团有更大的电负性，以期望与金属离子有较强的结合，从而使化合物与整合酶有较强的亲和性。本文以磺酰胺二酮为骨架，合成了一系列结构新颖的化合物。　　 良性前列腺增生(Benign Prostate Hyperplasia，BPH)是中老年男性的常见病、多发病，50岁以上的老年男性BPtl的发病率约为30％-50％，70-90岁的老年男性发病率约为70％，90岁以上的可达90％以上，治疗BPH已引起社会的广泛关注。非那雄胺(finasteride)是一种5a-还原酶抑制剂，能明显降低二氢睾酮水平，是一种良性前列腺增生的有效药品，该药由默克公司开发，于92年在美国上市，93年进入中国，是目前临床上使用最广的治疗BHP的药物。　　 本文以4-氮杂-5α-雄甾-3-酮-17β-羧酸为原料，经酯化、脱氢、酰胺化三步反应制得非那雄胺，并对各步的反应条件和后处理步骤进行了优化。较佳的工艺组合参数为：化合物2：对甲苯磺酸=1:3，反应时间1.5h；化合物3：DDQ=1：1，低温反应时间为8h，高温反应时间为24h；化合物4：叔丁胺/乙基溴化镁=1：6，回流时间>12h。总质量收率86%。