乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，近年来发病率逐年递增，已居女性恶性肿瘤发病率第一位。根据英国癌症协会的数据，在英国乳腺癌发病率约为111/10万。根据WHO的统计，每年全球新发乳腺癌病例超过一百万。　　 目前，治疗该类疾病的药物有依西美坦，来曲唑和阿那曲唑，甲地孕酮，三苯氧胺和他莫昔芬等药物。阿那曲唑用于辅助治疗。与其他第3代芳香酶抑制剂的对比研究表明，阿那曲唑具有强效芳香酶抑制作用，在外周血循环和肿瘤组织内部均能达到近完全雌激素抑制。于1999年经中国国家药品监督管理局（IA）批准正式在国内上市。但因为价格较高，难以惠及广大患者，因此降低生产成本成了广大化学工作者关注的焦点。　　 在参考了相关文献的基础上，设计了以下合成路线。以3，5-二溴甲苯为原料，经钯催化剂催化插羰成酯，然后进行格式反应将酯甲基化，再氯代，在碘化钠作用下在醇中氰化，NBS在自由基引发剂作用下溴代，N-烷基化合成阿那曲唑，产物结构经1H-NMR和MS确证，六步总收率为55.2％。改进后的合成方法简便，且收率高于文献收率28.0％。　　 为了寻找抗乳腺癌作用强，毒性小的芳香酶抑制剂，以阿那曲唑为先导化合物，保留其对称结构部分，对其进行结构修饰，设计并合成了十三个未见文献报道的目标化合物，并经IR和1H-NMR确证其化学结构。