本论文的研究内容由两部分组成：第一部分主要研究了由苯甘氨酸为原料设计合成了(R)/(S)-叔丁基/叔戊基亚磺酰胺和(R)/(S)-对甲基苯基亚磺酰胺等不同构型的六种化合物；第二部分是L-苯丙氨酸上的氨基，苯环上的活泼氢的保护合成研究，以及L-酩氨酸类似物的氨基和羟基的保护合成研究。　　 本文概括介绍了近年来手性亚磺酰胺在不对称合成领域的研究进展及意义，并总结了几年来有关手性亚磺酰胺的合成方法。本研究受逆向合成思维的启发，从氨基茚醇→去甲基麻黄碱→氨基醇，然后将氨基醇上的氨基和羟基互换位置之后，发现此时所得到的氨基醇氧化之后变成苯甘氨酸，继而再由苯甘氨酸为起始原料，经六步反应最终合成不同取代基团的手性亚磺酰胺，并对所合成的化合物测定其EE％，其结果均＞99％，其结构经1H NMR确证。　　 L-苯丙氨酸是人体内一种必需氨基酸，在多肽合成的研究中，对L-苯丙氨酸结构中的氨基、羧基以及苯环上的活泼氢等基团进行保护则具有着重要意义。本研究以L-苯丙氨酸为原料，经硝化、酯化等8步反应，最终生成目标化合物，其结构经1HNMR确证正确。该合成路线步骤较长，但每一单步反应均条件温和，操作简单。　　 L-酪氨酸是人体内一种非必需氨基酸，当酪氨酸的羧基参与成肽时，为了尽可能少的生成副产物，将酪氨酸的氨基和苯环上的酚羟基进行保护具有着重要意义。本研究选择以L-酪氨酸类似物为起始原料，经酯化等四步反应，最终生成目标化合物，其结构经1HNMR、MS、IR确证后正确。该合成路线中引入叔丁基基团保护间位羟基的方法具有一定新颖性，且操作安全，条件温和，单步收率较高。