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该论文以克拉霉素为先导物设计并合成了C-3位羟基酯化的化合物10个,醚化的化合物1个.该论文采用两条路线合成了C-3位修饰中间体20,同时还合成了Ketolides的关键中间体26.这些化合物及中间体均通过红外光谱、质谱以及核磁共振氢谱的确证.体外抑菌筛选实验表明,化合物I<,6>对八叠球菌、枯草芽孢杆菌和腊状芽孢杆菌的作用强于对照品在拉霉素,而对其它实验菌的作用弱于或相当于克拉霉素.其它化合物对肠球菌均无活性.