【摘 要】
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目的:
以具有广泛生物活性的取代肉桂酸为先导化合物制备一系列肉桂酰胺类衍生物,研究其抗肿瘤构效关系,以期发现高效低毒的化合物,为肉桂酸类抗肿瘤药物的研发提供一定
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目的:
以具有广泛生物活性的取代肉桂酸为先导化合物制备一系列肉桂酰胺类衍生物,研究其抗肿瘤构效关系,以期发现高效低毒的化合物,为肉桂酸类抗肿瘤药物的研发提供一定的理论和实验依据。
方法:
以丙二酸和取代苯甲醛为原料,采用克脑文格尔反应制备取代肉桂酸,经过酰氯化,酰胺化反应,合成目标化合物；采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)测试化合物的体外抗肿瘤活性。
结果:
合成了20个N-取代苯基肉桂酰胺类化合物,结构经IR、1H-NMR和MS确认,化合物均为反式结构。MTT结果显示,该类化合物在体外对人宫颈癌细胞(Hela),人乳腺癌细胞(MDA-MB-435),人肺癌细胞(H-460)的生长均有不同程度的抑制作用,其中化合物B1～B5和D1～D5两个系列的抑制效果显著,B2、C3和D5对三种肿瘤细胞的IC50均小于50μg/mL。
结论:
1.在合成的20个N-取代苯基肉桂酰胺类化合物中,7个(B3,D1～D5)为未见文献报道的新化合物。
2.合成的肉桂酸衍生物对三种肿瘤细胞均有不同程度的抑制生长作用,B2、C3和D5的抗肿瘤作用尤为显著,有待于对它们进行进一步的抗肿瘤机制等方面的研究。
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