细菌导致的传染性疾病和食物感染性疾病严重威胁着人类的健康,严重的甚至会导致死亡,这种现象在发展中国家尤其突出。滥用抗生素导致细菌耐药性问题的频繁出现以及化学合成抗菌药物的毒副作用现象迫使研究者们开始从天然产物中寻找高效低毒的抗菌素来缓解这种局面。自然界植物的次生代谢产物结构复杂多变,具有显著多样的生物活性,是抗菌药物和食品防腐剂重要来源。为了寻找天然绿色的抗菌药物、食品防腐剂和发掘药用植物的潜在功能,本文以产自海南省的具有抗菌活性的四种海南植物：海南蕊木(Kopsia hainanensis)、南洋杉(Araucaria cunninghamii)、盆架树(Winchia calophylla)、铁芒萁(Dicranopteris dichotoma)作为研究对象,进行了系统的次生代谢物结构和抗菌等生物活性的研究。从上述植物中,采用常规及现代分离分析技术与方法共分离并鉴定了114个次生代谢产物,包括14个半日花烷型二萜、4个克罗烷型的二萜苷、27个吲哚类的生物碱、25个三萜、5个黄酮苷、4个木脂素、2个双黄酮、3个异黄酮、3个甾体、4个紫罗兰酮、9个苯的衍生物以及14个其它类型的化合物。其中新化合物11个,它们分别是6个生物碱(1、19、20、21、22、27)、2个二萜(28、29)和3个其它类型的化合物(56、62、64)。对分离得到的量大的化合物进行了活性测试,包括对6种细菌：蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、大肠杆菌(Escherichia coil)、铜绿假单孢菌(Pseudomonas aeruginosa)、白菜软腐病菌(Erwinia caratovora)的抑制活性、对4种植物病原真菌：小麦长蠕孢(Helminthosporium tritici-vulgaris Nishik)、辣椒立枯丝核病菌(Rhizoctonia solani)、西瓜枯萎病菌(Fusarium oxysporum f. sp. niveum)、香蕉枯萎病菌(Fusarium oxysporum f. sp. cubense race4)的抑制活性、对人早幼粒白血病细胞(HL-60)、肝癌细胞(SMMC-7721)的细胞毒活性和对蟾蜍胚胎的毒活性。其中生物碱10、15、19、23、24的抗菌活性最好,MIC值为15.5-62.5μg/mL,并且在浓度为50μg/mL的情况下对蟾蜍胚胎细胞没有毒性,这些数据和毒性实验说明这些化合物可以成为抗菌药物先导化合物。化合物28对大肠杆菌有中等的抗菌活性(MIC值为15.5μg/mL),同时对人早幼粒白血病细胞和肝癌细胞有较强的抑制活性(IC50值为8.90和11.53μM)。化合物66、79、80、82和83显示了中等的抗细菌活性,MIC值为31.5-125μg/mL,同时也表现出了中等的抗植物病原真菌的活性,EC50值为62.7-150μg/mL本论文对2002年到2011年间的抗菌活性强的、有开发潜力的天然产物进行了综述。本论文可望为中草药活性成分的研究、活性化合物及其类似物构效关系的研究、药理学、植物化学分类学和新药筛选提供科学依据,为我国天然资源的利用与开发提供帮助。